Ένας ελκυστικός φαρμακολογικός στόχος για την παρεμπόδιση της εισόδου του κορωνοιού στο ανθρώπινο κύτταρο είναι οι διαμεμβρανικές πρωτεάσες σερίνης τύπου II (TTSPs), όπως η TMPRSS2, της οποίας ο ουσιαστικός ρόλος στον κύκλο ζωής του ιού είναι να διασπά την πρωτεΐνη ακίδα του ιού για να εκθέσει το πεπτίδιο σύντηξης του ιού με την κυτταρική μεμβράνη για την είσοδο του στα κύτταρα του ανθρώπου. Μια χημική ένωση μικρού μοριακού βάρους, η N-0385, σε πολύ μικρές δόσεις (νανομοριακή ισχύς) οδηγεί σε ισχυρή αναστολή της μόλυνσης από SARS-CoV-2 σε ανθρώπινα πνευμονικά κύτταρα. Στα κύτταρα Calu-3 αναστέλλει την είσοδο των στελεχών Βήτα, Δέλτα, Όμικρον. Είναι σημαντικό ότι στον διαγονιδιακό ποντικό, μοντέλο πειραματικό K18-ανθρώπινου-ACE2 και της σοβαρής νόσου του κορωνοιού, διαπιστώθηκε ότι το N-0385 προσφέρει υψηλό επίπεδο προφύλαξης και θεραπευτικού οφέλους μετά από πολλαπλή ή ακόμη και μία μόνο χορήγηση μικρής δόσης. Το N-0385 παρέχει μια νέα αποτελεσματική επιλογή πρώιμης όχι μόνο θεραπείας αλλά και προφύλαξης από το COVID-19. Αναμένουμε τα κλινικά δεδομένα στον άνθρωπο!!
Επιμέλεια: Αχιλλέας Γραβάνης, Καθηγητής Φαρμακολογίας, Ιατρική Σχολή Πανεπιστημίου Κρήτης
